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德國(guó)科學(xué)家成功研發(fā)出一種水溶性光感多肽結(jié)構(gòu)，其生物學(xué)功能可以用燈光控制，進(jìn)一步研究將有望實(shí)現(xiàn)治癌藥物的精確投送。相關(guān)研究成果發(fā)表在近期出版的《應(yīng)用化學(xué)》雜志上。

藥物等可溶性物質(zhì)通常會(huì)在體內(nèi)均衡分布。盡管它們中的一部分可以到達(dá)自己的目標(biāo)區(qū)域，但同時(shí)也有很大一部分分布到了那些根本不希望它們?nèi)サ牡胤?。因此，科學(xué)家們一直試圖開(kāi)發(fā)一種方法，來(lái)準(zhǔn)確控制藥物作用的時(shí)間和空間。例如在到達(dá)選定的細(xì)胞區(qū)域(如腫瘤區(qū)域)時(shí)，相應(yīng)的作用物質(zhì)才被激活，離開(kāi)該區(qū)域后就失去活性。

現(xiàn)在，萊布尼茨分子藥理學(xué)研究所(FMP)和柏林科技大學(xué)的科學(xué)家們?cè)谶@一方向上走出了關(guān)鍵性的一步，成功開(kāi)發(fā)出第一種水溶性光感多肽結(jié)構(gòu)，其生物學(xué)功能可以用燈光控制?？茖W(xué)家們?cè)诙嚯哪Ｐ椭胁迦肓斯忾_(kāi)關(guān)，這是生物活性蛋白模型的一部分。開(kāi)關(guān)處于基態(tài)時(shí)，它阻礙多肽與蛋白質(zhì)的結(jié)合；當(dāng)開(kāi)關(guān)通過(guò)光照被“轉(zhuǎn)換”后，它允許多肽與目標(biāo)蛋白結(jié)合。

多肽由氨基酸以一定的序列組成，它與其他分子，包括蛋白質(zhì)等交換生物信息。控制血糖水平的胰島素，還有刺激生成胃酸的胃泌素中都含有多肽。多肽對(duì)身體的特定功能有影響，此外，它們還有作為內(nèi)源性物質(zhì)的優(yōu)點(diǎn)，幾乎不會(huì)引發(fā)身體的防御反應(yīng)。通過(guò)相互之間氫鍵的連接，多肽可以改變自己的形狀。這種所謂的二級(jí)結(jié)構(gòu)有α－螺旋、β－折疊等幾種形式。只要成功獲得一個(gè)分子開(kāi)關(guān)，就可以破壞或支持多肽的二級(jí)結(jié)構(gòu)，進(jìn)而控制多肽的屬性。

FMP的科學(xué)家嵌入在多肽上的分子開(kāi)關(guān)處于延伸形式的基態(tài)，即所謂的反式。這種延伸模式保持兩個(gè)肽鏈相互分開(kāi)，防止它們結(jié)合形成二級(jí)結(jié)構(gòu)。通過(guò)波長(zhǎng)約330納米的紫外線照射后，開(kāi)關(guān)轉(zhuǎn)換成為順式，允許兩側(cè)肽鏈間的氫鍵結(jié)合。多肽隨之轉(zhuǎn)變?yōu)榕c蛋白質(zhì)相互作用必需的β型結(jié)構(gòu)，然后與蛋白質(zhì)的特定位置結(jié)合。論文的第一作者克里斯提·霍普曼解釋說(shuō)，用這種多肽模型可以控制相應(yīng)的天然蛋白質(zhì)相互作用，進(jìn)而借助光來(lái)控制相應(yīng)的信號(hào)鏈。